Svrha ovog texta je da citaoce informise o ovoj sve popularnijoj temi.Tekstove o ovoj TEMI nemojte shvatiti kao savet ili uputstvo za koristenje I obavezno se konsultujte sa lekarom pre koristenja bilo kojih vrste lekova! Tekst je prekucan u originalu sa sajta buildingbody.coom i Ogistra shop ne preuzima odgovornost za tacnost informacija navedenih u tekstu u celosti ili bilo kom njegovom delu.
FEMARA
Anthony Roberts
Trivijalno ime Letrozole
Sistematičko ime 4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile
CAS broj 112809-51-5
ATC kod L02BG04
MERCK broj indeksa 17890
Hemijska formula C17H11N5
Molekularna težina 285.303
Bioraspoloživost 99.9
Metabolizam jetre
Trajanje poluživota 2-4 dana
Urinarka ekskrecija
Kontrolisani legalni status (napomena: dostupno kao hemikalija za istraživanje)
- Femara je tip II (nesteroidni) inhibitor aromataze treće generacije. Klinički se koristi za liječenje žena u menopauzi sa ili pozitivnim estrogenim receptorom ili estrogenog receptora nepoznatog raka dojke.
Kod žena, tumori koji sadrže estrogene receptore su klasifikovani kao tumori pozitivnog estrogenskog receptora (ER+). Da bi Letrozol bio prepisan tumor mora biti dijagnoziran kao tumor sa pozitivnim estrogenim receptorom ili kao tumor sa nepoynatim estrogenim receptorom.
U svijetu bodibildinga se koristi u svrhu smanjenja ili eliminisanja viška estrogena izazvanog upotrebom aromatizirajućih steroida.
Pozadina
Letrozol je originalno bio prodavan pod brendnim imenom Femara, proizveden od farmaceutske kuće Novartis. Patentiran je 25-og jula 1997.
Radnja
Letrozol je poznato kao tinhibitor aromataze tip II, što u najjednostavnijem smislu znači da pridaje enzime aromataze i sprečava konvertovanje androgena u estrogen.
U nešto kompleksnijim uslovima, estrogeni su proizvedeni od konverzije androgena kroz aktivnosti enzima aromataze, i Letrozol zapravo inhibira proizvodnju estrogena konkurencijom, (reverzibilno) se vezujući za hemu relevantne citohrom P450 jedinice.
Tehnički podaci
Letrazol je trenutno najmoćniji inhibitor aromataze koji je dostupan.
Kod žena sa rakom dojke, pokazalo se da smanjuje nivoe estrogena za 98 % ili više (1). Medjutim to je korišćenje i dobici se ne ograničavaju samo na eliminaciju estrogena kod žena.
Na jednom muškom subjektu Letrozol je bio u stanju da smanji estrogen na neprimjetni nivo (2), a u drugoj kliničkoj studiji koja je radjena na mladim i starim subjektima intravenozna primjena letrozola snizila je estrogen za 46 % na mladim, i za 62 % kod starijih subjekata.
Letrozol je proučavan kod muškaraca i utvrdjeno je značajno povećanje LH nivoa i do 339 i 323 % kod mladih i starih, odnosno povišenje testosterona za 146 % i 99 %. (3)
Letrozol je takodje bio u stanju da dovede do vrhunca LH odgovor na Gonadatropin oslobadjajući hormon što je jednako 152 i 52 % porastu u odnosu na mlade, tj. stare subjekte.(3) U sličnoj studiji 0.02 mg Letrozola je povećao nivo testosterona za 45 % nakon dva dana.(4) Dvadeset mikrograma Leterozola je takodje, u jedno studiji na muškarcima, smanjila nivo estrogena za oko trećinu.(4)
Letrozol ima poluživot od 2-4 dana, i treba ga uzimati do 60 dana da se dodje do stabilnog nivoa krvne plazme...
NASTAVAK teksta,procitajte na nasem BLOGU,klikom na link ispod:
http://wwwogistra-nutrition-shop.blogspot.rs/2011/11/femara.html
