Ovaj text je samo deo mog diplomskog rada na visokoj medicinskoj skoli ,smer strukovni farmaceutski tehnicar,tema diplomskog rada je kao sto vidite ``ZLOUPOTREBA LEKOVA U SPORTU``,ovde cu postaviti samo DEO rada.Za potrebe ovog diplomskog rada uradnjeno je nekoliko intervjua sa sportistima,tacnjije takmicarima u bodibildingu u cilju prikupljnja sto vise informacija kako sportisti koriste doping u Srbiji,ovde cu postaviti samo dva,izostavicu neke supstance kao i rezultate studije,diskusiju,literaturu itd( ko razume shvatice)
Vecina ovih stvari je vec ispricana milion puta,al nije lose da se sve ima na jednom mestu,u cilju edukacije a ne savetovanje i nagovarnja nekog da koristi bilo sta od navedenog.
UVOD
Kada govorimo o zloupotrebi lekova,mislimo na njihovo korišćenje u ne terapijske svrhe. A kada govorimo o zloupotrebi lekova u sportu direktno mislimo na doping.
Veruje se da je doping star koliko i čovečanstvo. Nekada su se upotrebljavali u malom broju slučajeva obična sredstva, a danas je u sportu masovna upotreba lekova sa najkomplikovanijm kombinacijama. Istina, nema mnogo istorijskih podataka o najranijoj upotrebi dopinga niti su oni kompletni. Prvi dopinzi su se upotrebljavali u obliku hrane ili materijala koji se utrljavao u kožu, da bi se pojačala krvna cirkulacija. Neki su upotrebljavali krv divljih zveri i meso tigra, testise bika, radi dobijanja snage.
Prvi ozbiljni radovi o sredstvima koja su slična dopingu su radovi Böyea koji je proučavao jednu vrstu gljiva “Amanitia Muskaria”, čiji ekstrakt povećava 12 puta snagu i izdržljivost onih koji su je upotrebljavali. Međutim, prve precizne studije o uzimanju dopinga potiču krajem 19. veka, kada je i objavljen prvi slučaj dopinga (1864. godine) koji je uzimao plivač da bi pre preplivao La Manche. U to vreme samo ovi sportisti uzimaju doping, jer je to bila jedna od najtežih sportskih disciplina. Odmah za njima, vrlo brzo počinju uzimati i biciklisti, zbog savladavanja napornih puteva, dugih staza i smetnji koje su im stvarali glomazni bicikli. Tada je uzimano sve što je bilo pri ruci: kokain, kamfor, kardiazol, efedrin. Poslednja supstanca koja je udomaćena kod biciklista bila je amfetamin. Odmah sa primenom dopinga, nekontrolirano i sistematski iz trke u trku javili su se smrtni slučajevi u biciklizmu..
Usavršavanje dopinga ide sve više u cilju pronalaženja efikasnog sredstva.
Afere koje su se u sportu javile oko dopinga kao da su indirektno pokrenule farmaceutsku industriju u pronalaženju novih kvalitetnijih sredstava.
Na žalost upotreba različitih medicinskih sredstava nije vezana samo za vrhunske sportiste, već ih sve više koriste i rekreativci i amateri, estradne ličnosti, glumci, manekeni i mnogi drugi.
Glavni razlozi su dostizanje vrhunskih rezultata, povećenje performansi, kako fizčkih tako i psihičkih, lepo oblikovana tela itd. Nažalost već dugo u sportu nije više bitno samo učestvovati već samo pobediti, jer pobeda donosi slavu, novac, privilegije, bolju i perspektivniju budućnost.
TEORIJSKA RAZMATRANJA
1. DEFINICIJA DOPINGA Prema jednoj teoriji reč "dope" potiče iz Južne Afrike i odnosila se na primitivno alkoholno piće koje se koristilo kao stimulans u ceremonijalnim plesovima. Prema drugoj teoriji, pretpostavlja se da reč doping dolazi od holandske reči "dop", naziva alkoholnog pića od kore grožđa koje su koristili Zulu ratnici da pojačaju svoju snagu u borbi. Naziv se ukorenio u periodu prelaska u 20. vek. Prvi se put pojavio u engleskom rečniku 1879. godine, a izvorno se odnosio na ilegalno drogiranje trkaćih konja.
Definicija o dopingu ima mnogo. Iz godine u godinu ta se definicija stalno proširuje, izmenjuje, dopunjuje kako bi se sportistima i stručnjacima skrenula pažnja na doping, ali okvirno možemo reći da se pod dopingom danas u savremenom sportu podrazumeva upotreba bilo koje strane supstance ili fizioloških supstanci u velikim količinama, kao i korišćenje fizioloških sastojaka različitim putevima unosa sa namerom da se na veštački način povećaju radne i sportske sposobnosti.
Danas nije poznat lek koji povećava telesnu sposobnost kod sportiste, a da u isto vreme ne stvara i neželjene posledice.
1.1 PODELA DOPING SREDSTAVA ZA SPORTISTEPremda (zavisno o autorima) ima više raznih podela za doping sredstva, ovde će biti navedena lista zabranjenih supstanci i metoda Antidoping agencije Republike Srbije.
Zabranjene supstance:
C1. ANBOLIČKI AGENSI
C2. HORMONI I SRODNE SUPSTANCE
C3. BETA-2 AGONISTI
C4. ANTAGONISTI I MODULATORI HORMONA
C5. DIURETICI I DRUGI MASKIRAJUĆI AGENSI
C6. STIMULANSI
C7. NARKOTICI
C8. KANABIONOIDI
C9. GLUKOKORTIKOSTEROIDI
P1. ALKOHOL
P2. BETA BLOKATORI
Zabranjene metode :
M1. POBOLjŠANjE TRANSPORTA KISEONIKA
M2. HEMIJSKE I FIZIČKE MANIPULACJE
M3. GENSKI DOPING
2. ANALIZA DOPING SREDSTAVA ZA SPORTISTEU daljem tekstu će biti analizirana najvažnija sredstva tj. lekovi koji se najčešće koriste kao doping, odnosno njihova zloupotreba u sportu, vodeći se zvaničnom listom zabranjenih doping sredstvima za sportiste Antidoping agencije Republike Srbije.
2.1 ANABOLIČKI AGENSIU anaboličke agense spadaju anabolčki androgeni steroidi (AAS), klenbuterol kao i selektivni modulatori androgenskih receptora (SARM).
Anabolički androgeni steroidi (AAS)
Svi anabolički steroidi dolaze iz testosterona. Testosteron je primarni muški hormon koji je odgovoran za brojne funkcije u telu. Proizvode ga uglavnom tzv. intersticijske odnosno Leydigove stanice, odrađena količina se stvara u nadbubrežnim žlezdama te enzimskim pretvaranjem njegovih prohormona u perifernim tkivima. Telo odraslog muškarca dnevno proizvede 2,5mg - 11mg, a žene svega 0,25mg ovog hormona.
Glavne funkcije testosterona iako su brojne za našu priču ovde mogu biti svrstane u jednu od ti kategoruje.
Prva je anabolički efekat testosterona. Ovaj efekat podrazumeva izgradnju i održavanje skeletalnog mišićnog tkiva, povecanje zadržavanja kalcijuma u kostima i stimulaciju proizvodnje crvenih krvnih ćelija putem bubrežnog erythropoietina. Ovo su efekti testosterona o kojima se često diskutuje kada govoimo o "konstruktivnim" svojstvima ovog hormona.
Testosteron takođe ima i androgena svojstva, koja se fokusiraju na razvoj i održavanje sekundarnih muških karakteristika. To podrazumeva telesnu i facijalnu maljavost, dubina glasa, povećan libido kao i podržavanje kvaliteta i količine sperme.
Treće, testosteron ima i estrogeni efekat. Estrogen i testosteron su strukturalno veoma slični i telo redovno testosteron pretvara u estrogen preko enzima aomataze. Testosteron u stvari služi kao prvi izvor estrogena muškarcima, gde obavlja veliki broj važnih fizioloskih uloga. Pored ovih funkicija testosteron ima još i druge uloge kao što su : snižavanje nivoa kortizola, resinteze kreatin fosfata, uticaj na CNS itd.
Anabolički androgeni steroidi imaju svoju primenu u medicini. Trenutno medicinska primena ovih lekova ja ipak prilično mala i može biti svrstana u nekoliko kategorija: hypogonadisam, osteoporosis, anemia, karcinom dojke, lečenje tkiva usled povreda i opekotina, gubljenje mišićne mase kod HIV pozitivnihh pacijanata, terapija andropauze itd.
Neželjeni efekti AAS i zdravstveni rizici sa kojima se mogu suočiti sportisti pri dugotrajnoj upotrebi i većoj količini kao što su : akne, agresivno ponašanje, depresija i ostale psihičke promene, anafilaktički šok, promene u zgrušavanju krvi, gubitak kose, poremećaj kardiovaskularnog sistema, tumori i pojava raka, hipertenzija, ginekomastija, promene imunog sistema, ošećenje bubrega, oštećenje jetre, povećanje prostate, seksualne disfunkcije, atrofija testisa i sterilnost, supresija vlastite proizvodnje testosterona, smetnje u rastu, retencija Na i soli, virilizacija kod žena, ošetećenje vezivnih tkiva itd.
Treba napomenuti da je većina od navedenih pojava reverzibilna, a za pojedine i vrlo diskutabilna. Neke od pojava je moguće sprečiti u toku same upotrebe AAS drugim medicinskim sredstvima.
Danas je u upotrebi više od 120 razlilčitih anaboličnih steroida. Težnja je proizvođača pronaći anabolički steroid koji će imati samo anaboličko delovanje. Za sada je to ne moguće. Anabolički steroidi u analizi pokazuju i androgene i anabolične crte. Iako su anabolični steroidi zabranjeni, ipak je njihova primena u sportskoj praksi svakim danom sve veća. U praksi je dokazano da su sportisti najčešće uzimali tri do četiri meseca anaboličke steroide za vreme treninga uz nešto veću terapeutsku dozu.
Količine koje sportisti uzimaju kreću se 10 - 40 puta više od terapeutskih doza, odnosno količina koje se koriste u lečenju bolesnih ljudi. Zavisno od vrste sporta i sistema takmičenja, sportisti koriste različite metode i protokole uzimanja anaboličkih steroida. Dva najpoznatija metoda su "cycling" (metod periodičnog uzimanja sa intervalima odmora) i "stacking" (metod istovremenog uzimanja različitih anabolika).
AAS koji su najviše u upotrebi:
- Testosteron u vidu različitih estera (kao što je propionat,,cipionat,enantat,kombinacije više estara itd) i njegovi derivati(Metiltestosteron,Metandrostenolon,Fluoksimesteron)
- Derivati nandrolona (Nandrolon dekanoat,Etilestrenol,Trenbolon)
- Derivati dihidrotestosterona (Oksandrolon,Stanozolol,Oksimetolon)
Načini primene AAS su različiti pa tako najčeće se koristi oralni u vidu tableta (ovaj način ima loš uticaj na jetru jer svi AAS oralnog tipa su 17 alfa alkalizovani kako bi se omogućio njihov nesmetan prolazak kroz jetru), injekcija u vidu intra muskularne primene, transdermalnih flastera.
Klenbuterol
Iako svrtsan u grupu anaboličkih agensa, njegovo anabličko dejstvo na čoveka je veoma malo. Klenbuterol je po hemijskom sastavu beta 2 adrenergički agonista, i u medicini se koristi u lečenju hronične inflamacije disajnih puteva tj. astme.
Atlete ga uzimaju prvenstveno zato da bi otvorili disajne puteve i na taj način omogućili veći protok i razmenu gasova, kao i za sprečavanje katabolizma, povećanje čiste telesne mase i smanjivanja procenta telsnih masti.
Klenbuterol je jedan od najviše zloupotrebljavanih lekova u sportu za poboljšanje sportskih rezultata. Istina je da je izuzetan lipolitik, iz raloga što postepeno povećava telesnu temperaturu, za svaki stepen povećanje telesnte temperature telo sagori 5% kalorija.
Neželjeni efekti koji se mogu javiti pri upotrebi ovog leka su nesanica, poremećaji srčanog ritma, pad apetita, mučnina, psihoze, nervna razdražljivosta, nesanica itd. Ozbiljni neželjeni efekti su povećanje dimenzija srca, otkaz rada srca i srčani napad.
Klenbuterol je poznat kao ’’težak’’ preparat koji često izaziva zamor, glavobolju itd, i relativno brzo dolazi do tahifilaksije (zasićenja recptora) gubeći efikasnost. Zato sportisti i rekreativci koriste šeme kao što je dva dana uzimanja (po 20 mcg dnevno podeljeno u nekoliko doz) pa dva dana pauze, ili dve nedelje uzimanja pa dve nedelje pauze (u ovom drugom slučaju primenjuje se piramidalno tj. postepeno povećavanje i smanjivanje doza), postoji još jedan način uzimanja, a to je neprekidno uzimanje od nekoliko nedelja pri čemu se posle druge nedelje uzimanja ciklusu dodaje Ketorifen, koji ima tu ulogu da ’’očisti’’ beta recptore i na taj način omogući delovanje klenbuterola.
Selektivni modulatori androgenskih receptora (SARM)
SARMs (Selective Androgen Receptor Modulators) tj. selektivni modulatori androgenskih receptora je nova vrsta farmakoloških agenata napravljena da deluje kao steroidi,ali bez neželjenih efekata. Drugim rečima, SARM deluju na ciljana tkiva
u ovom slučaju mišićno tkivo, ne delujući pri tom na druga tkiva u kojima se nalaze androgenski receptori, otuda i naziv ’’selektivni’’, dakle ne steroidini agent sa anaboličkom aktivnošću koji je dizajniran da deluje kao testosteron bez remećenja libida, steriliteta, uvećanja prostate, gubitka kose i drugih neželjenih efekata koje mogu izazvati AAS. Oponašajući testosteron ovaj agent dovodi do povećanja čiste mišicne mase.
Inače SARM je tek u fazi ispitivanja, i glavna namena ovakvih lekova će biti kod bolesti i oboljenja gde je izražen katabolizam (gubljenje mišićnog tkiva), degenrativnih bolesti.
Za sada pet kompanija sprovodi klinička ispitivanja, ali proći će najmanje 4-5 godina pre nego SARM budu zvnično odobreni za upotrebu kao medikamenti.
Jedini poznat SARM je Ostarin, i trenutno ga je ne moguće naći na doping testu.
2.2 HORMONI I SRODNE SUPSTANCEU ovu grupu, hormoni i srodne supstance, spadaju sledeće supstance i njihovi oslobađajući faktori :
• Eritropoetin (EPO)
• Hormon rasta (hGH),insulinu sličan hormon rasta (IGF-1), mehano hormon rasta (MGF)
• Gonadotropini (LH,hCG)
• Insulini
• Kortikotropini
Eritropoetin (EPO)
EPO je glikoproteinski horomon koji u telu luče bubrezi i jetra, a osnovna mu je uloga stimulacija koštane srži tako što utiče na proliferaciju i dalju diferencijaciju opredeljenih matičnih ćelija eritropoeze, što na kraju ima za posledicu veću produkciju eritrocita.
Tehinokom rekombinacije gena proizveden je sintetski EPO koji se aplicira putem injekcija. U medicini EPO se koristi u svrhu lečenja težih slučajeva anemije, a pošto je vrlo delotvoran, ponekad se koristi i umesto transfuzije.
Sportisti najčeće koriste EPO u sportovima izdržljivosti kako bi povećali broj eritrocita, koji služe kao nosioci kiseonika do ćelije. Logično to u velikoj meri povećava dotok kiseonika u organizmu, a samim tim i aerobni kapacitet sportiste. Ista teorija primenjuje se i u tzv ’’krvnom dopingu’’. EPO je ipak mnogo praktičniji jer zahteva samo nekoliko injekcija, a ’’krvni doping’’ duži boravak u uslovima hipoksije (visinske pripreme), vađenje, manipulisanje i zamrzavanje krvi, pa njeno vraćanje u telo sportiste nakon nekoliko nedelja.
Neželjeni efekti koje donosi EPO za mnoge sportiste su bili fatalni. Naime, EPO dramatično utiče na hematokrit (procenat eritrocita u krvi), to predstavlja veliku opasnost jer krv tako visoke gustine vrlo lako može začepiti arteriju, što dovodi do katastrofe u obliku srčanog, moždanog udara, otkazivanja srca ili pulmonalnog edema (nagomilavanje vode u plućima zbog otkazivanja leve ventrikule). Potenicjalna opasnost postaje još veća kod dehidriranih sportista (maratonci, biciklisti itd koji gube velike količine tečnosti za vreme takmičenja).
Doziranje iznosi 15-100 I.J po kilogramu telesne težine. Sportista težak 80kg uzima maksimalno 8000 I.J tri puta nedeljno u obliku injekcije. Nije preporučljivo koristiti duže od 4-6 nedelja, a prvi očigledni rezultati pokazuju se nakon druge nedelje koršćenja. Nakon razdoblja intenzivne ’’terapije’’, dovoljno je davanje minimalne doze od 20 I.J po kg telesne težine jednom nedeljo kako bi se održala dosegnuta koncentracija eritrocita u krvi.
Za vreme uzimanja EPO-a sportista mora biti pod stalnim lekarskim nadzorom, a krv je potrebno kontolisati svkog dana. Smatrea se da za takmičara u sportovima izdržljivosti idealan hematokrit od 55.
Trenutni doping test kojim se kontroliše urin sportiste ne može detektovati prisutnost EPO-a, najviše iz razloga što učinak ovog dopinga traje dugo vremena i nakon prestanka njegovog uzimanja, pa sportisti nemaju potrebu uzimati ga neposredno pre takmičenja, čime rizikuju da budu poyitivni na doping testu.
Hormon rasta (hGH)
Somatropin (hormon rasta , human growth hormone – hGH) je peptidni hormon prednjeg režnja hipofize, sastoji se iz 191 aminokiseline. Ima direktan metabolički efekat na lipolizu kao u adipoznim tkivima i na aktivnost insulina, i indirektne anaboličke efekte preko druge klase medijatora, poznatih kao somatomedini.
Koristi se u lečenju dece sa poremećajem raste, zbog nedovoljnog izlučivanja endogenog hormona rasta; lečenje niskog rasta kod dece sa Turnerovim sindromom (disgeneza gonada), hronična bubrežna insuficijencija kod dece, nedostatak GH kod odraslih.
Neželjena dejstva GH su: akromegalija, hipoglikemija, pojava hipotireoze, glavobolje, edem papile optičkog nerva, benigna intrakranijalna hipertenzija, bol u mišićima, glikozurija, edem, retencija tečnosti, antralgija, mijalgija, hipotireodizam, reakcije na mestu injekcije itd.
GH ima jak anabolički efekat i uzrokuje povećanu sintezu proteina koja se manifestuje u mišićnoj hipertrofiji (povećanje mišićnih ćelija) i u mišićnoj hiperplaziji (veći broj mičićnih ćelija). Ovo poslednje je vrlo interesantno pošto se ovo povećanje broja ne moze dobiti uzimanjem steroida. To je verovatno razlog zašto se GH zove i najjači anabolički hormon. Drugi efekat GH-a je njegov naglašen uticaj na sagorevanje masti. On pretvara više telesnih masti u energiju, što vodi ka drastičnom smanjenju masti što dozvoljava sportisti da poveća unos kalorija u organizam. Treće, često previdjeno, je činjenica da GH jača vezivno tkivo, tetive i hrskavice, što bi mogao biti jedan od glavnih razloga za značajno povećanje snage koje su iskusili mnogi sportisti.
GH je jedan od najintenzivnije istraženih hormona. Specijalisti za anti-starenje fokusirali su se na njegovoj sposobnosti da regeneriše tkiva bubrega, pluća, srca i jetre . Ljudski hormon rasta je bio znatno istraživan i klinički i teoretski mnogo dekada. GH je smatran za "Izvor mladosti". On je zapanjio medicinsko društvo sa svojim brojnim pozitivnim psihološkim efektima degenerativnih uslova za starenje i bolesti. Izraženi visoki nivoi energije, napredan libido i seksualne mogucnosti; ponovni rast unutrašnjih organa koji se smanjuju sa godinama; veći srčani izlaz. I još, superiorne odbrambene funkcije, bolje funkcionisanje bubrega, smanjenje krvnog pritiska, poboljšani izgled holesterola (viši HDL i niži LDL) su bili dokumentovani.
Danas praktično da nema profesionalnih sportista koji ga nisu koristili, baš zbog svojih nabrojanih dejstava, predstavlja idealno sredsvo kao doping, jer se za sada još ne može naći na doping testu. Jedna od mana mu je i cena, jer GH na crnom tržištu dostiže visoku cenu, a da bi se videli pravi efekti potrebne su doze od 4 IU do 6 IU dnevno tokom nekoliko nedelja za dobijanje najbolih rezultata. Ipak GH svoje najbolje dejstvo pokazuje u kombinaciji sa ostalim hormonima (insulinom,AAS…).
Insulinu sličan hormon rasta (IGF-1)
IGF je skraćenica za insulinu sličan faktor rasta (insulin-like growth factor) tj somatomedin C. To je prirodna supstanca koja nastaje u ljudskom telu i najvece nivoe ima tokom puberteta. IGF-1 ili insulinu slican faktor rasta 1 ima strukturu saglasnu insulinu koji izražava aktivnost sličnu insulinu. IGF-1 je i peptid preko koga hormon rasta vrši većinu svojih efekata koji pomažu rast Postoji mnogo različitih uloga koje IGF ima telu; pomenuću samo one koji su važni za fizički razvoj. Najpozitivniji efekat je povećan transport aminokiselina, povećan transport glukoze, povećana sinteza proteina, smanjenjre katabolzma, povecana sinteza RNA itd.
Pošto hGH ne ispoljava direktan anabolički uticaj,on to radi ndirektno preko somatomedina odnoso IGF ,ako tako može da se kaže hGH je prekursor IGF-a.
Kada je IGF aktivan, ponaša se drugačije u različitim tipovima tkiva. U ćelijama mišića proteini i pridruženi delovi ćelija su stimulisani. Proteinska sinteza je povećana zajedno sa absorpcijom aminokiselina. Kao izvor energije, IGF mobiliše masti da se koriste kao energija u masnom tkivu. U suvom tkivu, IGF sprečava insulin da transportuje glukozu preko membrana ćelija. Kao rezultat toga ćelije moraju da se prebace u sagorevanje masti da bi dobile energiju.
Kao što mu i sam naziv kaže, IGF imitira insulin u našem telu. On čini mišiće mnogo osetljivijim na efekte insulina. Možda najinteresantniji i najjači efekat koji IGF ima na ljudsko telo je njegova sposobnost da prouzrokuje hiperplaziju, sto je u stvari deljenje celija.
Svi nabrojani efekti IGF-a, su ujendo i razlozi zašto je on našao široku primenu kao doping kod sportista. IGF je istraživacki preparat, FDA ga nije odobrila za upotrebu pri lečenju i trenutno služi za istraživanje vezano za popravljanje nervnog tkiva, moguće žrtve opekotina, a moguće je i da pomaže kod obolelih AIDS-a usled povećanog katabolnog stanja u kome se nalaze.
Najefikasnija duzina ciklusa IGF je 50 dana korišćenja i 20-40 dana nekorišćenja. Najviše kontroverzi je u pogledu efektivnih doza za Long R3 IGF-1. Najčešće korišćene doze su između 20mcg/dnevno i 120mcg/dnevno. IGF je jedino dostupan u miligramu, jedan mg ce biti dovoljan za 50 dana ciklusa sa 20mcg/dnevno.
Sportisi retko koriste IGF kao jedinu supstanu,najčeća se koristi u kombinaciji sa ostalim anavoličkim agensima (AAS,hGH,insulin ),kao i u periodu nakon steroidnog cikluca,kada je u organizmu snižena koncentracija anaboličkih hormona,kako bi se izbeglo stanje katabolizma i naglog pada u mišićnoj masi.
Gonadotropini (LH,hCG)
Humani horionski gonadotropin (hHG) je proteinski hormon koji se u velikoj količini nalazi u urinu trudnica. Po svom delovanju je veoma sličan luteinizirajućem hormonu (LH) kojeg luči prednji režanj hipofize. Oba hormona se koriste u medicini za izazivanje ovulacije kod bolesnica koje pate od steriliteta i za stimulaciju testisa za lučenje testosterona.
Sportisti su odavno shvatili potenicjal ova dva hormona. Nakon injekcije hCG, koncentracja testosterona u krvi se zantno povećava, od čega sportista ima višestruke koristi. U praksi takvo koršćenje se najčešće vrši nakon steroidnog ciklusa, ili čak za vreme ciklusa, ukoliko je u pitanju duži ciklus od nekoliko meseci u cilju sprečavanja atrofije testisa, usled supresivnog dejstva AAS.
Uobočajeni protokol je ubrizgati 1500 IU – 3000 IU na svakih 4-5 dana,u trajanju ne dužem od 2-3 nedelje. Vrlo je važno da ovakav preparat se ne koristi duže od 2-3 nedelje, nakon ciklusa, i to ne visoke doze u protivnom može doći do desenzibiliteta testisa na LH, i u budućnosti ne reaguje na njega kao i totalni prestanak lučenja testosteron
Insulin
Insulin je polipepeptidni hormon, kojeg luče beta-ćelije Langerhansovih ostrvaca u pankreasu. Glavna uloga insulina je regulacije glukoze u krvi. Farmakoterapijska primena insulina je u tretmanu šećerne bolesti (diabetes mellitus).
Insulin pospešuje ulazak glukoze i aminokiselina u ćelije, inhibira glukoneogenezu a pospešuje glikolizu. Ima jako anaboličko dejstvo tj. povećava sintezu proteina i masti u perifernim tkivima.
Mišićne ćelije su među mnogim tkivima gde ovaj hormon deluje, i razlog zašto je farmaceutski insulin dopseo do upotrebe među sportistima. Sportisti su otkrili da strog režim intenzivnog težinskog treninga i dijeta bez preteranog kalotijskog unošenja može dovesti do mnogo većeg afiniteta insulina za taloženje proteina i ugljenih hidrata u mišećnim ćeijama. Ovo može dovesti do rapidnog i primetnog razvoja.
Činjenica da insulin ne može da se otkrije analizom urina, pa su mu osigurali mesto u režimima mnogih profesionalinh sportista. Insulin se često koristi u kombinaciji sa drugim supstancama (gGH, tireodinim hormonima, AAS itd), i u takvim kombinacija mogu imati dramatični efakat na izgled korisnikovog tela bez straha od otkrivanja na doping testu.
Pošto postoje različite forme insulina, koje se razlikuju bo dužini delovanja (insulini sa kratkim, dugim, i ultradugim dejstvom), najčeće se zloupotrebljava insulin sa kratkim dejstvom. Takav insulin brzo deluje i lakše se kontroliše nego većina drugih oblika, ukoliko dođe do problema sa nivoima glukoze u krvi. Insulin se koristi na mnoge načine, doze mogu biti drugačeije među sportistima i obično zavise od faktora poput insulinske osetljivosti korišćenja drugih supstanci itd. Većina korisnika upotrebljava brzo delujući insulin odmah posle treninga u kombinaciji sa obrokom bogatim prostim ugljenim hidratima i proteinima, jer se koristi najveće anaboličko vreme, u dozama od 1IU na 10-15kg težine.
Neželjni efekti insulina po nekad mogu biti pogubni (hipoglikemija,alergija na isnulin, insulinska rezistencija ,atrofija tkiva gde se primenjuje itd.)
2.3 BETA-2 AGONISTISvi beta-2 agonisti su zabranjeni izuzev Formeterola, Salbutamola, Salmeterola i Terbutanlina, kada se daju kao inhalaciona terapija kod asmatičara uz odobrenje izuzetka za terapeutsku upotrebu.
Sportisti koriste beta-2 agoniste prvnstveno zato da bi otvorili disajne puteve i na taj način omogućili veći protok i razmenu gasova. Jedini koji ima dodatne efekte, a koji se i najviše zloupotrebljava je Klenubterol baš zbog svog anaboličkog efekta .
2.4 ANTAGOISTI I MODULATORI HORMANAU ovu grupu zabranjenih lekova spadaju :
• Aromatizirajući inhibitori tj. inhibitori enzima aromataze (anastrolzol, letrozol, aminoglutetimid, eksemstan, formestan, testolakton)
• Selektvivni modulatori estrogenskih recptora (SERMs) kao što su tamoksifen, raloksifen, toremifin.
• Ostale antiestrogene supstance kao što su klomifen, ciklofenil, fulvestrant.
• Agensi koji modifikuju funkciju miostatina (miostatin blokeri)
Antiestrogeni
Zloupotreba ovih lekova je kod sportista je široko rasprostranjena. Razlog zašto sportisti upotrbljavaju lekove kao što su antiestrogeni, SERMs i AI je sprečavanje neželjenih dejstava za vreme i posle steroidnog ciklusa. Neželjena dejstva kao što su gynecomastia, retencija vode za vreme ciklusa mogu se sprečiti upotrebom antiestrogena, koji je glavni krivac ovih neželjenih efekata.
Naime estrogen se prirodno nalazi u telu muškaraca, u malim količinama, glavni izvor estrogena je testosteron. Testosteron pod djesvom enzima aromataze, kojeg najviše ima u masnom tkivu, prelazi u estrogen. Kada sportista unosi veliku kolicinu AAS, velika je mogućnost da će doći do aromatizacije, pod dejstvom ovog enzima, i nastanka estrogena.
Ovo se međutim može izbeći upotrebom inhibitora aromataze kao što su anastrolzol, letrozol, aminoglutetimid, eksemstan, formestan, testolakton.
Lekovi kao što su SERMs (tamoksifen, raloksifen, toremifin, klomifen), deluju drugačije. Naime ovi preparati su antiestrogenski u tkivu grudi, masnom tkivu i u hipotalamusu, ali su estrogenski u kostima i krvi. Način delovanja im je takav da imaju visok afinitet vezivanja za estrogenske receptore, i na taj način onemogućavaju delovanje slobodnog estrogena.
Farmakoterappijska primena ovih lekova je karcinom dojke kod žena. Veoma su efikasni i nakon steroidniog ciklusa, kada je produkcija endogenog testosterona supresovana, pa mogu pomoći u opravku hipotalamusno hipofizno testikularne osovine (HPTA).
Agensi koji modifikuju funkciju miostatina (miostatin blokeri)
Nedavna istraživanja su pronašla primarni gen za kontrolu mišića. Ovaj gen proizvodi peptid koji sprečava rast mišića i povećava zalihe masti. Ime ovog peptida je miostatin. Miostatin je protein koji kontroliše rast mišića, to jest njegov zadatak je da inhibira umnožavanje mišićnih ćelija i njohov rast.
Upotreba miostatin blokera u medicini bi trebalo biti kod teških slučaja atrofije mišića,međutim misotatin blokeri su našli primenu i kod sportista, i već se zloupotrebljavaju.
Miostatin bloker, je u obliku suvog belog praha, rastvara se u rastvoru za injekcije, aplicira se intamuskularno. Sportisti beleže mišićni rast pre svega lokalno. Ciklus sa miostatin blokerima traje kratko 4-6 nedelja.
Miostatin blokeri još nisi dovoljno ispitani, kao ni njihova neželjena dejstva. Pa je njihova zlouptreba ograničena za sportiste na profesionalnom nivou, razlog tome je i njegova cena.
2.5 DIURETICI I DRUGI MASKIRAJUĆI AGENSIDiuretici su lekovi koji povećavaju izlučeivanje tečnosti iz organizma. Postoji nekoliko vrsta diuretika prema njihovom mehanizmu dejstva. Upotreba diuretka je zabranjena u soprtu.
Mada diuretici su našli široku primenu u sportovima u kojima postoje takmičarske kategorije po težinama, koriste se za brzi gubitak telesne težine. Pošto se merenje dešava dan ili više dana pre takmičenja, sportista može da smanji zančajno telesnu težinu i da se vrati na prethodno stanje rehidratacijom. Ovo dovodi do nefer prednosti, zato što se sportisti takmiče sa mnogo većom težinom od dozboljene. Takođe, diuretici se koriste za prikrivanje konzumiranja drugih zabranjenih supstanci, pošto se povećava tempo stvaranja i lučenja urina.
Negativni efekti diuretika su dehidracija, vrtoglavica, grčevi, glavobolja, mučnina i oštećenje bubrega.
Testiranjem se diuretici lako otkrivaju.