FEMARA
Anthony Roberts
Trivijalno ime Letrozole
Sistematičko ime 4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile
CAS broj 112809-51-5
ATC kod L02BG04
MERCK broj indeksa 17890
Hemijska formula C17H11N5
Molekularna težina 285.303
Bioraspoloživost 99.9
Metabolizam jetre
Trajanje poluživota 2-4 dana
Urinarka ekskrecija
Kontrolisani legalni status (napomena: dostupno kao hemikalija za istraživanje)
- Femara je tip II (nesteroidni) inhibitor aromataze treće generacije. Klinički se koristi za liječenje žena u menopauzi sa ili pozitivnim estrogenim receptorom ili estrogenog receptora nepoznatog raka dojke.
Kod žena, tumori koji sadrže estrogene receptore su klasifikovani kao tumori pozitivnog estrogenskog receptora (ER+). Da bi Letrozol bio prepisan tumor mora biti dijagnoziran kao tumor sa pozitivnim estrogenim receptorom ili kao tumor sa nepoynatim estrogenim receptorom.
U svijetu bodibildinga se koristi u svrhu smanjenja ili eliminisanja viška estrogena izazvanog upotrebom aromatizirajućih steroida.
Pozadina
Letrozol je originalno bio prodavan pod brendnim imenom Femara, proizveden od farmaceutske kuće Novartis. Patentiran je 25-og jula 1997.
Radnja
Letrozol je poznato kao tinhibitor aromataze tip II, što u najjednostavnijem smislu znači da pridaje enzime aromataze i sprečava konvertovanje androgena u estrogen.
U nešto kompleksnijim uslovima, estrogeni su proizvedeni od konverzije androgena kroz aktivnosti enzima aromataze, i Letrozol zapravo inhibira proizvodnju estrogena konkurencijom, (reverzibilno) se vezujući za hemu relevantne citohrom P450 jedinice.
Tehnički podaci
Letrazol je trenutno najmoćniji inhibitor aromataze koji je dostupan. Kod žena sa rakom dojke, pokazalo se da smanjuje nivoe estrogena za 98 % ili više (1). Medjutim to je korišćenje i dobici se ne ograničavaju samo na eliminaciju estrogena kod žena.
Na jednom muškom subjektu Letrozol je bio u stanju da smanji estrogen na neprimjetni nivo (2), a u drugoj kliničkoj studiji koja je radjena na mladim i starim subjektima intravenozna primjena letrozola snizila je estrogen za 46 % na mladim, i za 62 % kod starijih subjekata.
Letrozol je proučavan kod muškaraca i utvrdjeno je značajno povećanje LH nivoa i do 339 i 323 % kod mladih i starih, odnosno povišenje testosterona za 146 % i 99 %. (3)
Letrozol je takodje bio u stanju da dovede do vrhunca LH odgovor na Gonadatropin oslobadjajući hormon što je jednako 152 i 52 % porastu u odnosu na mlade, tj. stare subjekte.(3) U sličnoj studiji 0.02 mg Letrozola je povećao nivo testosterona za 45 % nakon dva dana.(4) Dvadeset mikrograma Leterozola je takodje, u jedno studiji na muškarcima, smanjila nivo estrogena za oko trećinu.(4)
Letrozol ima poluživot od 2-4 dana, i treba ga uzimati do 60 dana da se dodje do stabilnog nivoa krvne plazme.
Letrozol je korišten u studiji na glodarima da se efikasno uništi (benigni) rak tkiva dojke (6), što može da potencijalno ukazuje na njegovu upotrebu kod muškaraca u smislu da se ukloni ginekomastija. Kako je estrogen takodje faktor u yaustavljanju linearnog rasta kostiju. Letrozol se takodje trenutno ispituje za potencijalnu upotrebu u kašnjenju rasta kod djece.
Bilješke korisnika
U svijetu bodibildinga gdje se misli da je češće i bolje, Letrozol stoji skoro sam kao izuzetak od tog pravila. Estrogen je neophodan za zdravi imuni sistem, zdrav nivo holesterola, zdravlje zglobova, kognitivnu funkciju, pa čak i pomaže u rastu mišića. U mom ličnom iskustvu, kao i iskustvu rugih bodibildera sa kojima sam radio, Letrozol jednostavno uzrokuje da estrogen bude sveden na previše nizak nivo da bi ispravno funkcionisao. Lično sam doživjeo skoro kraj karijere kada sam povrijedio koljeno tokom korištenja 2.5 mg na dan, i imao jednu od najgorih (i najdužu) borbu sa gripom. U mom ličnom slučaju, isti sam koristio da bih eliminisao ginekomastiju (što se i desilo). Počeo sam sa dozom od 2.5 mgs na dan i zatim smanjivao za .25 mg svake nedelje sve dok ginekomastija nije pokazivala da će se vratiti. Nažalost ovo je uticalo negativno na moj imuni sistem i zglobove.
Za većinu rekreativnih korisnika Letrozol će biti previše i može izazvati mnoge probleme. Ipak, može se koristiti efikasno ako se ne koriste kliničke doze već se zadrži na dozama od .25 -1 mg. Medjutim, postoje bolji izbori anti-estrogena. Treba pomenuti da je korištenje Letrozola na takvim dozama veoma isplativo u ekonomskom smislu i zbog istog je i bolji u poredjenju sa drugim inhibitorima aromataze.
Za bodibildere u pred-takmičarskoj fazi, Letrozol je gotovo neophodan u smislu eliminisanja viška vode iz organizma i ostvarivanju suvog mišićavog izgleda koji je potreban u svijetu današnjeg bodibildinga. Medjutim, po mom iskustvu, potreba za korištenjem je bitna u zadnjih 4-6 sedmica, da se eliminiše višak estrogena i zadržavanje vode. Poslije upotrebe Letrozola preporučujem da se minimum narednih mjesec dana izbjegava korištenje bilo kojeg supresora estrogena da bi se tijelo stabilizovalo i vratilo u normalu.
REFERENCE:
1. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(
:2809-21.
2. Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3
3. J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T'Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.
4. Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.
5. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium
6. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and use of letrozole to abrogate mammary hyperplasia without affecting normal physiology
ONLINE PRODAJA SUPLEMENATA I DODATAKA ISHRANIhttp://www.ogistra-nutrition-shop.com/index.phpPlaćanje pouzećem, po prijemu pošilke. Pošiljka se šalje brzom poštom.Vreme dostave 2-3 radna dana . CENA paketa (ispod 6.000 RSD) će biti uvećana po ceni tarifiranja brze pošte.
Ako kupujete proizvode čija ukupna vrednost prelazi 6.000 RSD dostava je BESPLATNA. Troškove brze pošte snosimo Mi.
Za kupovinu preko 10.000 RSD uz besplatnu dostavu ostvarujete i popust od 10%
